Serbuk Bortezomibjuga dipanggil serbuk PS-341 atau serbuk MG-341. MG-341 ialah ubat yang digunakan untuk menyediakan suntikan dan digunakan terutamanya untuk merawat sel berpenyakit tertentu, terutamanya masalah limfoid sel myeloid dan mantel berbilang. MG-341 tergolong dalam kelas ubat yang dipanggil perencat proteasome, yang menyekat aktiviti proteasome. Proteasom ialah kompleks enzim dalam sel yang memecahkan protein yang tidak lagi diperlukan atau merosakkannya. Bortezomib menyebabkan pengumpulan protein ini dengan menghalang proteasom, yang boleh menyebabkan kematian sel, terutamanya dalam sel berpenyakit yang membahagi dengan cepat.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. memberi tumpuan kepada pembekalan bahan mentah farmaseutikal dan sebatian kegunaan penyelidikan. Kami menyokong pelanggan dengan kualiti yang stabil, komunikasi spesifikasi yang jelas, pilihan pembungkusan yang fleksibel dan sokongan berkaitan dokumen untuk peringkat projek yang berbeza.
COA
|
|
||
|
Nama Produk |
Nombor CAS |
Nombor Kelompok |
|
Serbuk Bortezomib |
179324-69-7 |
MB2608123214 |
|
Tarikh Pengeluar |
Tarikh Analisis |
Tarikh Luput |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Kuantiti Sampel Pangkalan |
Pembungkusan |
Kaedah Ujian |
|
600GS |
10GS/botol |
HPLC |
|
|
||
|
item |
Standard |
Keputusan |
|
Perwatakan |
Serbuk putih atau putih pudar |
Serbuk putih |
|
Kerugian pada pengeringan |
Kurang daripada atau sama dengan 0.1% |
0.6% |
|
Logam berat |
Kurang daripada atau sama dengan 20ppm |
< 20ppm |
|
Putaran optik |
-45 darjah ~ -55 darjah |
-52.4 darjah |
|
Bahan berkaitan |
Kekotoran yang tidak ditentukan Kurang daripada atau sama dengan 0.1% Jumlah kekotoran Kurang daripada atau sama dengan 1.0% |
0.03% 0.07% |
|
Pelarut sisa |
Metanol Kurang daripada atau sama dengan 3000ppm Diklorometana Kurang daripada atau sama dengan 600ppm Heksana Kurang daripada atau sama dengan 290ppm Etil asetat Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm Etanol Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm |
29ppm 3ppm 82ppm 210ppm 10ppm |
|
Kesucian |
Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% |
99.93% |
|
Kesimpulan |
Kumpulan ini mematuhi piawaian IN-HOUSE |
|
|
|
||
Perencatan Kovalen Boleh Balik Proteasome
Bortezomib terutamanya menghalang aktiviti seperti chymotrypsin proteasome. Maklumat preskripsi rasmi menggambarkannya sebagai perencat boleh balik proteasom 26S mamalia.
Pada peringkat struktur, kumpulan asid boroniknya membentuk tambahan kovalen boleh balik dengan kumpulan hidroksil treonine terminal-N pemangkin, Thr1. Interaksi ini mengganggu pembelahan substrat dan menyumbang kepada pengikatan pertalian tinggi. pmc.ncbi.nlm.nih.gov
Mekanisme ini boleh diringkaskan sebagai:
Bortezomib → perencatan tapak pemangkin proteasome → degradasi protein terjejas → homeostasis protein diubah dan isyarat selular.
Homeostasis Protein, Tekanan Retikulum Endoplasma dan Tindak Balas Protein Terbuka
Bortezomib ialah alat penyelidikan penting untuk menghubungkan degradasi protein terjejas dengan tekanan selular.
Dalam pelbagai model myeloma, komponen teraruh bortezomib pada terminal membuka tindak balas protein, termasuk PERK, ATF4, dan CHOP/GADD153.
Rangka kerja penyelidikan yang berguna ialah:
Perencatan proteasome → beban pemprosesan protein meningkat → tindak balas tekanan penyesuaian atau kecederaan berterusan → kemandirian yang diubah.
Ekspresi penanda tekanan yang meningkat tidak secara automatik mewujudkan kematian sel yang tidak dapat dipulihkan. Kajian kursus masa dan campur tangan berfungsi diperlukan untuk membezakan penyesuaian daripada kecederaan.
Percambahan Sel, Apoptosis dan Rangkaian Isyarat
Bortezomib boleh digunakan untuk menyiasat bagaimana degradasi protein mengawal kitaran sel dan kelangsungan hidup. Kerana proteasome memproses banyak protein pengawalseliaan, kesannya secara amnya melibatkan pelbagai rangkaian isyarat.
Maklumat rasmi menerangkan aktiviti sitotoksik dalam beberapa model sel kanser dan melambatkan pertumbuhan tumor dalam model bukan klinikal terpilih.
Penemuan eksperimen hendaklah ditafsirkan mengikut titik akhir yang diukur:
|
Pemerhatian |
Kemungkinan Tafsiran |
Penilaian Tambahan |
|
Mengurangkan ATP atau isyarat ujian metabolik |
Kurang sel atau metabolisme yang diubah |
Pengiraan dan pengimejan sel terus |
|
Mengurangkan sintesis DNA |
Ditindas percambahan |
Penggabungan EdU dan analisis kitaran sel |
|
Peningkatan aktiviti caspase atau belahan PARP |
Pengaktifan proses apoptosis |
Annexin V dan ukuran integriti membran |
|
Kegagalan pulih selepas dibasuh |
Kelangsungan hidup jangka panjang atau percambahan |
Kajian pembentukan dan pemulihan koloni |
Rintangan dan Penyesuaian Proteasome
Bortezomib berguna untuk menyiasat kedua-dua rintangan berkaitan sasaran dan penyesuaian selular.
Kajian asal dalam sel tahan yang diperoleh dikenal pasti:
- Penggantian Ala49Thr dalam 5 subunit yang dikodkan oleh PSMB5.
- Peningkatan ekspresi protein PSMB5.
- Rintangan silang kepada perencat proteasom terpilih lain.
- Pemulihan sensitiviti selepas pembungkaman PSMB5.
Penyelidikan lain menunjukkan bahawa penggantian PSMB5 yang berbeza boleh menghasilkan tindak balas yang berbeza kepada perencat proteasom generasi berikutnya. Oleh itu, rintangan silang harus diwujudkan secara eksperimen dan bukannya diandaikan untuk keseluruhan kelas kompaun.
Kimia Asid Boronik, Keserasian dan Gangguan Eksperimen
Kumpulan asid boronik menyumbang kepada tingkah laku pengikatan dan perumusan sasaran.
Dalam produk yang mengandungi mannitol tertentu, bortezomib wujud sebagai ester boronik yang diseimbangkan dengan asid boronik monomerik selepas penyusunan semula. Ini menggambarkan bagaimana komponen polihidroksilasi boleh mempengaruhi bentuk kimianya, bergantung pada struktur molekul dan keadaan eksperimen.
Kajian asal melaporkan bahawa EGCG dan polifenol teh hijau yang berkaitan menentang perencatan proteasom yang dimediasi bortezomib dan kesan hiliran dalam model selular dan haiwan yang diuji. Penemuan ini menyerlahkan kemungkinan interaksi kimia langsung dalam eksperimen gabungan.
Farmakokinetik, Pendedahan dan Penyelidikan Keselamatan
Farmakokinetik Bortezomib perlu dinilai berhubung dengan laluan pentadbiran, pendedahan berulang, dan kesan farmakodinamik.
Maklumat rasmi mengenal pasti CYP3A4, CYP2C19, dan CYP1A2 sebagai penyumbang utama kepada metabolisme oksidatifnya secara in vitro, dengan sumbangan yang lebih kecil daripada enzim CYP lain. Pembersihan selepas pentadbiran berulang berbeza daripada yang selepas pentadbiran pertama, jadi satu separuh hayat tetap tidak menggambarkan dengan secukupnya setiap tetapan eksperimen.
Rangka kerja pendedahan-tindak balas yang berguna ialah:
Kepekatan yang diukur → perencatan proteasome → tekanan hiliran → titik akhir berfungsi atau ketoksikan.
Perencatan proteasom yang diukur dalam darah tidak mewujudkan perencatan yang setara dalam setiap tisu.
Soalan Lazim
Apakah kegunaan bortezomib?
Bortezomib (dijual di bawah nama jenama seperti Velcade dan Boruzu) ialah ubat anti-kanser yang disasarkan yang digunakan untuk merawat dua jenis kanser darah: multiple myeloma dan limfoma sel mantel.
Adakah bortezomib ubat kemo?
Tidak, bortezomib (dijual di bawah jenama seperti Velcade dan Boruzu) bukanlah ubat kemoterapi tradisional.
Apakah jenis ubat bortezomib?
Bortezomib ialah ubat kanser yang disasarkan dan perencat proteasome.
Apakah kesan sampingan bortezomib?
Bortezomib (selalunya dikenali dengan nama jenama Velcade) boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan, merangkumi daripada masalah ringan biasa kepada keadaan perubatan yang serius.
Jika anda sedang mencari yang berkualiti tinggiSerbuk Bortezomibpengilang dengan siapa anda boleh mewujudkan perkongsian jangka panjang yang stabil, maka Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. akan menjadi rakan kongsi perniagaan terbaik anda. Jangan teragak-agak untuk menghubungi kami dihi@medibridgeapi.com.
Cool tags: serbuk bortezomib, pengeluar serbuk bortezomib China, pembekal, kilang, Serbuk Dicyclanil, bahan farmaseutikal phenibut, bahan mentah pregabalin, ramuan kapsul progesteron, serbuk kimia perubatan progesteron, serbuk ketulenan tinggi rapamycin
