Serbuk Apixabanadalah ubat antikoagulan, yang bermaksud ia membantu mencegah pembekuan darah. Ia kerap diberikan kepada pesakit fibrilasi atrium untuk mengurangkan risiko strok dan pembekuan darah, sejenis degupan jantung yang tidak teratur. Di samping itu, ia digunakan untuk merawat dan mencegah embolisme pulmonari dan trombosis urat dalam, dan ia juga digunakan untuk mengurangkan risiko pembekuan darah pada pesakit yang menjalani pembedahan penggantian pinggul atau lutut. Ia tergolong dalam kelas ubat yang dipanggil antikoagulan oral langsung (DOACs) atau antikoagulan oral novel (NOACs).
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. memberi tumpuan kepada pembekalan bahan mentah farmaseutikal dan sebatian kegunaan penyelidikan. Kami menyokong pelanggan dengan kualiti yang stabil, komunikasi spesifikasi yang jelas, pilihan pembungkusan yang fleksibel dan sokongan berkaitan dokumen untuk peringkat projek yang berbeza.
COA
|
|
||
|
Nama Produk |
Nombor CAS |
Nombor Kelompok |
|
Serbuk Apixaban |
503612-47-3 |
MB2608121652 |
|
Tarikh Pengeluar |
Tarikh Analisis |
Tarikh Luput |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Kuantiti Sampel Pangkalan |
Pembungkusan |
Kaedah Ujian |
|
650GS |
10GS/botol |
HPLC |
|
|
||
|
item |
Standard |
Keputusan |
|
Penampilan |
Serbuk putih hingga putih pucat |
Akur |
|
Pengenalan |
Oleh HPLC |
Akur |
|
Ujian |
Lebih daripada atau sama dengan 98% |
99.72% |
|
LC/MS |
Sesuai dengan struktur |
Akur |
|
NMR |
Sesuai dengan struktur |
Akur |
|
Kerugian pada Pengeringan |
Kurang daripada atau sama dengan 0.5% |
0.30% |
|
Sisa pada penyalaan |
Kurang daripada atau sama dengan 0.1% |
0.08% |
|
Saiz zarah |
100% lulus 80 mesh |
Akur |
|
Bahan berkaitan |
Jumlah kekotoran Kurang daripada atau sama dengan 1.0% |
Akur |
|
|
Sebarang kekotoran Kurang daripada atau sama dengan 0.3% |
Akur |
|
Logam Berat |
Kurang daripada atau sama dengan 10ppm |
Akur |
|
Kesimpulan |
Kumpulan ini mematuhi piawaian IN-HOUSE |
|
|
|
||
Perencatan Faktor Xa Langsung
Apixaban secara langsung menghalang faktor pembekuan diaktifkan X (Faktor Xa), mengurangkan keupayaannya untuk menukar protrombin kepada trombin. Ia menghalang kedua-dua Faktor Xa dan Faktor Xa bebas dalam kompleks protrombinase, tanpa memerlukan antitrombin sebagai kofaktor.
Hubungan hiliran utama boleh diringkaskan sebagai:
Mengurangkan aktiviti Faktor Xa → mengurangkan penjanaan trombin → mengurangkan pembentukan fibrin.
Perencatan sasaran langsung harus dibezakan daripada hasil hiliran. Apixaban ialah perencat Faktor Xa, bukannya perencat trombin langsung, dan pengurangan penjanaan trombin tidak bermakna bekuan sedia ada dibubarkan secara langsung.
Pengesahan mekanistik boleh menggabungkan ujian enzim tulen, eksperimen kompleks protrombinase, dan ukuran penjanaan trombin plasma untuk memeriksa aktiviti merentasi sistem biologi yang semakin kompleks.
Kinetik Perencatan Enzim
Parameter perencatan Apixaban berbeza dengan suhu, substrat, dan komposisi kompleks enzim.
Kajian kinetik asal melaporkan Ki kira-kira 0.62 nM untuk prothrombinase dan kira-kira 1.7 nM untuk kompleks prothrombinase-prothrombin di bawah keadaan fisiologi yang berkaitan, dengan perencatan jenis campuran yang diterangkan dalam sistem ini. Penyelidikan asal yang berasingan melaporkan Ki kira-kira 0.08 nM menggunakan substrat tripeptida sintetik.
|
Sistem eksperimen |
Tujuan utama |
Had tafsiran |
|
Faktor Xa Dimurnikan dengan substrat sintetik |
Mencirikan perencatan enzim asas |
Tidak menghasilkan semula keadaan plasma sepenuhnya |
|
Kompleks prothrombinase |
Nilaikan perencatan Faktor Xa yang berkaitan dengan kompleks |
Bergantung kepada kofaktor, fosfolipid, dan substrat |
|
Plasma atau darah keseluruhan |
Periksa tindak balas koagulasi bersepadu |
Dipengaruhi oleh pengikatan protein dan komponen lain |
|
Model berasaskan aliran |
Menyiasat pembentukan trombus |
Bergantung pada keadaan aliran dan reka bentuk model |
Penjanaan Thrombin dan Penyelidikan Pembentukan Trombus
Apixaban menyediakan alat yang berguna untuk menyiasat hubungan antara aktiviti Faktor Xa dan penjanaan trombin. Penyelidikan asal telah mengkaji kesan antikoagulan, antitrombotik dan hemostatiknya dalam sistem eksperimen dan model haiwan.
Titik akhir yang berkaitan termasuk masa jeda penjanaan trombin, trombin puncak, potensi trombin endogen, pembentukan fibrin dan perkembangan trombus dalam aliran.
Pengukuran ini menjawab soalan yang berbeza. Pengurangan dalam trombin puncak tidak semestinya sepadan dengan pengurangan yang setara dalam jumlah penjanaan trombin. Begitu juga, pengurangan pembentukan trombus secara in vitro tidak secara bebas mewujudkan keseimbangan antara manfaat klinikal dan risiko pendarahan.
Ujian Antikoagulasi: Ujian PT, aPTT, dan Anti-Xa
Kesan Apixaban pada ujian pembekuan rutin adalah bergantung kepada reagen. Kajian asal yang diterbitkan pada 2014 mendapati bahawa PT dan aPTT tidak sesuai untuk pemeriksaan yang boleh dipercayai bagi aktiviti antikoagulannya, manakala ujian anti-FXa kromogenik boleh digunakan untuk mengukur kepekatan apixaban.
|
Kaedah |
Pengukuran utama |
Had penting |
|
PT/INR |
Masa pembekuan dalam ujian yang ditentukan |
Tidak boleh ditafsirkan atau ditentukur seperti warfarin |
|
aPTT |
Tindak balas masa pembekuan dalam laluan yang ditentukan |
Sensitiviti terhad dan keputusan bergantung kepada reagen |
|
Anti-Xa yang ditentukur Apixaban |
Perencatan faktor Xa yang berkaitan dengan ubat |
Memerlukan penentukuran, julat dan penilaian gangguan yang ditentukan |
|
LC–MS/MS |
Kepekatan dadah kimia |
Tidak secara langsung mengukur tindak balas pembekuan lengkap |
|
Ujian generasi thrombin |
Tindak balas fungsional rangkaian koagulasi |
Bergantung pada kaedah dan keadaan sampel |
Keselamatan dan Kedudukan Penyelidikan
Pendarahan adalah risiko farmakologi utama yang berkaitan dengan apixaban. Maklumat preskripsi termasuk amaran mengenai pendarahan serius, peningkatan risiko trombotik berikutan pemberhentian pramatang, dan hematoma tulang belakang atau epidural yang dikaitkan dengan prosedur neuraksial. Risiko ini timbul daripada aktiviti antikoagulan dan tidak dihapuskan oleh ketulenan bahan mentah yang lebih tinggi.
Penyelidikan harus menilai perencatan sasaran, aktiviti antitrombotik, dan kesan pada hemostasis secara berasingan. Fungsi buah pinggang dan hepatik, ubat-ubatan bersamaan, dan pendedahan terukur adalah pembolehubah penting. Penemuan haiwan memerlukan tafsiran dalam konteks spesies, reka bentuk model dan keadaan eksperimen.
Soalan Lazim
Apakah kegunaan apixaban?
Apixaban (biasanya dikenali dengan nama jenama Eliquis) ialah penipisan darah preskripsi atau antikoagulan yang digunakan untuk mencegah dan merawat pembekuan darah yang berbahaya.
Bolehkah apixaban dalam bentuk cecair?
Ya, apixaban tidak datang sebagai botol cecair pra-campuran.
Mengapa apixaban berisiko tinggi?
Apixaban dianggap sebagai ubat berisiko tinggi (atau berwaspada tinggi) terutamanya kerana ia adalah antikoagulan (pencair darah) yang secara ketara meningkatkan risiko pendarahan yang serius dan boleh membawa maut.
Apakah jenis penipisan darah apixaban?
Apixaban ialah antikoagulan oral langsung (DOAC), secara khusus dikelaskan sebagai perencat faktor Xa langsung.
Jika anda sedang mencari yang berkualiti tinggiSerbuk Apixabanpengilang dengan siapa anda boleh mewujudkan perkongsian jangka panjang yang stabil, maka Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. akan menjadi rakan kongsi perniagaan terbaik anda. Jangan teragak-agak untuk menghubungi kami dihi@medibridgeapi.com.
Cool tags: serbuk apixaban, pengeluar serbuk apixaban China, pembekal, kilang, Serbuk Dicyclanil, bahan farmaseutikal phenibut, bahan mentah pregabalin, ramuan kapsul progesteron, serbuk kimia perubatan progesteron, serbuk ketulenan tinggi rapamycin
